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Conolidina, ovvero la morfina senza effetti collaterali

Grazie ai progressi della sintesi chimica, un gruppo di ricercatori statunitensi ha scoperto un prodotto naturale con proprietà antidolorifiche, che potrebbe divenire un’alternativa a sostanze come la morfina

SALUTE – Jupiter, Florida, Stati Uniti – Ricercatori dello Scripps Research Institute in Florida hanno ottenuto per la prima volta una sintesi di laboratorio di un raro prodotto naturale ricavato dalla corteccia di una pianta largamente usata nella medicina tradizionale asiatica. È una creazione che potrebbe permettere di sviluppare un’alternativa efficace agli antidolorifici narcotici comunemente usati nelle terapie attuali.

Lo studio, appena pubblicato sull’edizione online della rivista Nature Chemistry, descrive un metodo chimico per produrre quantità significative di conolidina, un raro prodotto naturale. Basandosi su dati di modelli murini, lo studio suggerisce anche che la conolidina sintetica è un potente analgesico, efficace quanto la morfina nell’alleviamento del dolore infiammatorio e acuto, e praticamente senza effetti collaterali.

Da qualche tempo, si nota un interesse crescente nello sviluppo di alternative ai farmaci antidolorifici a base di oppio, come la morfina. Questa, infatti, sebbene sia normalmente prescritta per alleviare i dolori, ha un numero di effetti collaterali potenziali molto ampio e di vario genere, che vanno dalla nausea alla costipazione cronica, all’assuefazione, alla depressione respiratoria.

La sostanza naturale su cui si è basato lo studio è derivato dalla corteccia della Tabernaemontana divaricata, una pianta a fiori coltivata diffusamente ai tropici, e anche nota come gelsomino crespo: da tempo impiegata nella medicina tradizionale cinese, tailandese e indiana, dalle sue foglie si ricava un estratto usato come antinfiammatorio per le ferite, mentre la radice viene masticata per combattere il dolore da mal di denti. Altre parti della pianta sono state usate per curare malattie della pelle.

Nonostante il potenziale valore della conolidina nella terapeutica, mancavano metodi efficaci per prepararne le molecole. “Era un classico problema di sintesi chimica, che siamo riusciti a risolvere in maniera soddisfacente”, ha affermato Glenn Micalizio, il chimico che ha iniziato e diretto lo studio. “Un risultato che ha reso possibile la successiva valutazione delle proprietà terapeutiche potenziali di questo raro prodotto naturale”.

Una volta completata la sintesi, la ricerca è passata al giudizio della farmacologia. La valutazione farmacologica, effettuata dalla ricercatrice Laura Bohn, ha mostrato le sorprendenti proprietà analgesiche del composto sintetico. “Non è un oppiaceo, ma è quasi potente quanto la morfina”, ha commentato Micalizio.

Nei modelli utilizzati per la sperimentazione, si è visto che il composto eliminava sia il dolore acuto sia quello infiammatorio, due banchi di prova chiave per l’efficacia del farmaco. “Se le proprietà antidolorifiche sono incoraggianti – ha spiegato Bohn -, stiamo però ancora cercando di capire i meccanismi di azione. Dopo aver usato il farmaco con più di 50 cellule-bersaglio, siamo ancora senza una spiegazione del meccanismo primario”.

Finora, il composto non ha mostrato ancora nessun effetto collaterale: in realtà, però, questo dato è in parte una lama a doppio taglio. “Se da un lato la mancanza di effetti collaterali lo rende un buon candidato per sviluppi futuri – conclude Bohn – dall’altro, se tali effetti si presentassero, potrebbero darci indizi preziosi sul funzionamento del composto al livello molecolare”.

9 Commenti

  1. Il link di collegamento all’articolo è datato 23 Maggio 2010 quindi è stato pubblicato su nature chemistry un anno e un giorno fa. Esiste qualcosa di più recente o c’è stata una svista sull’anno di pubblicazione?

  2. grazie della segnalazione. è stata una mia svista. l’articolo di riferimento del 2011 è questo:

    Michael A. Tarselli, Kirsten M. Raehal, Alex K. Brasher, John M. Streicher, Chad E. Groer, Michael D. Cameron, Laura M. Bohn, Glenn C. Micalizio. Synthesis of conolidine, a potent non-opioid analgesic for tonic and persistent pain. Nature Chemistry, 2011; 3 (6): 449 DOI: 10.1038/nchem.1050

  3. Una pignoleria: se la conolidina usata è strutturalmente identica a quella presente nella pianta, non occorre specificare che è di sintesi. la vitamiva C di sintesi è identica a quella estraibile delle arance, ad esempio. Questo anzi potrebbe confondere il lettore, che potrebbe pensare a differenze di efficacia tra il prodotto sintetico e quello ottenuto per purificazione dell’estratto vegetale che in realtà non esistono.

  4. Però la novità dello studio risiede proprio nel fatto che sia stata la sintesi chimica a permettere di produrne in quantità potenzialmente commerciali. A mio avviso, quindi, omettere la “sinteticità” della conolidina prodotta dai ricercatori potrebbe portare il lettore a ritenere che, essendo il prodotto in forma naturale molto raro, una futura commercializzazione sia improbabile.
    Ciò detto, trovo stimolante la tua osservazione da un punto di vista psicologico: il pregiudizio contro ciò che è “non naturale” esiste ed è forte, e una caratterizzazione della conolidina di sintesi come, appunto, “sintetica”, potrebbe generare una diffidenza che invece una conolidina “naturale” non genererebbe. Il discorso, però, a questo punto, non riguarda più l’articolo in sé, e si estende a un ambito più ampio di quello specifico alla conolidina. È la connotazione filosofica che ogni individuo dà ai termini “natura” e “naturale” a creare differenze interpretative e di giudizio.

  5. Grazie a te per la notizia e l’aggiornamento. L’articolo è molto interessante e non sarebbe da trascurare il fatto che possiede due gruppi farmacofori come quelli della morfina.

  6. Mi riferivo principalmente all’aspetto psicologico, soprattutto rispetto ad un pubblico che non ha sempre chiaro il fatto che le due molecole sono identiche a prescindere dalla via sintetica (biologica o “artificiale”). In questo senso, parlare di “sorprendenti proprietà analgesiche del composto sintetico” secondo me resta potenzialmente ambiguo, può far supporre altro (al profano, anche ad un analogo) e non mette enfasi sull’importanza di avere una via di sintesi potenzialmente semi-industriale (anche in chiave ecologica, quando le piante sono sotto minaccia d’estinzione come nel caso del tassolo).

    Ma sono pignolerie, ho fatto subito outing 🙂

  7. vorrei sapere dove si trovano i farmaci naturali con conolidina ossia quale nome hanno questi farmaci e se si trovano in italia grazie

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